Лейпрорелін ацетат – це синтетичний аналог гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), який відіграє важливу роль у сучасній ендокринній терапії та лікуванні раку. Він пригнічує секрецію статевих гормонів, регулюючи функцію гіпоталамуса-гіпофіза-гонадної осі (вісь HPG).
Фармакологічний механізм
За нормальних фізіологічних умов GnRH пульсуюче виділяється гіпоталамусом, стимулюючи гіпофіз до вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікул{0}}стимулюючого гормону (ФСГ), тим самим регулюючи секрецію естрогену або андрогену статевими залозами.
Лейпрорелін ацетат демонструє характеристику «активації з наступним інгібуванням»:
Початкова фаза стимуляції: на початковій стадії використання тимчасово збільшує секрецію ЛГ і ФСГ, що призводить до підвищення рівня статевих гормонів (відомий як «ефект спалаху»).
Фаза безперервного використання: завдяки безперервній стимуляції рецепторів GnRH, рецептори піддаються десенсибілізації та зниженню регуляції, що зрештою пригнічує секрецію ЛГ і ФСГ.
Кінцевий ефект: Значно знижує рівень естрогену або тестостерону в організмі, досягаючи ефекту «хімічної кастрації».
